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PUBLICADO EN 'EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY'

Idean un fármaco prometedor para combatir el melanoma

JANO.es · 02 agosto 2017 00:22

El compuesto, llamado NISC6, inhibe tanto la vía Akt1 como la topoisomerasa humana IIa, que contribuyen al crecimiento del tumor.

Un equipo de investigadores dirigidos por los profesores Arun Sharma y Shantu Amin, de la Penn State College of Medicine, en Estados Unidos, han diseñado un compuesto que podría suponer un avance hacia la creación de un fármaco que mate células de melanoma sin dañar las células sanas. El compuesto, llamado NISC6 inhibe tanto la vía Akt1 como la topoisomerasa humana IIa -topo IIa-, que contribuyen al crecimiento del tumor de melanoma.

En el estudio, publicado en European Journal of Medicinal Chemistry, el compuesto inhibió el crecimiento tumoral en un 69% en un modelo de ratón. Los tratamientos actuales incluyen dacarbazina y temozolomida, que presentan una tasa de respuesta insatisfactoria. Otro fármaco, vemurafenib - PLX-4032 - funciona bien inicialmente, pero los tumores desarrollan resistencia dentro de los 6 a 7 meses siguientes.

"Fue más un diseño basado en fragmentos de fármacos", ha señalado Sharma. Los investigadores trabajaron con isoselenocyanato, un fármaco diseñado anteriormente en el que habían trabajado y luego lo combinaron con naftalamida de mitonafida, un inhibidor de topo IIa. Mitonafide mostró actividad antitumoral tanto preclínicamente como en ensayos clínicos de fase I y fase II, pero fracasó debido a problemas de toxicidad sistémica.

El resto de isoselenocinato se diseñó a base de isotiocianatos naturales, que se pueden encontrar en verduras, tales como brócoli y coliflor, y son conocidos por sus propiedades de prevención del cáncer.

"Hay muchas recomendaciones de que, por ejemplo, el brócoli puede reducir sus probabilidades de contraer cáncer. Esas son buenas recomendaciones para la prevención, pero los compuestos en las verduras por sí solos pueden no ser lo suficientemente potentes como para ser utilizados en un ambiente terapéutico", explica Sharma.

El nuevo compuesto fue diseñado para reducir la toxicidad y mejorar la resistencia a los medicamentos mediante el tratamiento de células de melanoma que contienen BRAF, así como BRAF mutado. Por ejemplo, el vemurafenib es más eficaz en el melanoma que contiene la mutación BRAFV600E, que contra las células de melanoma con la proteína BRAF de tipo salvaje.

"Lo diseñamos para una fácil eliminación del cuerpo, por lo que, en consecuencia, la toxicidad debe reducirse. También pensamos que con este compuesto y este tipo de enfoque, si va más allá, deberíamos ser capaces de retrasar o superar la resistencia porque no sólo se dirige a las células de melanoma mutante BRAF, sino también a las células de melanoma de tipo salvaje BRAF", concluye.

 

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